La metformina es un medicamento hipoglucemiante usado principalmente en el tratamiento de la diabetes tipo 2, cuya eficacia fue aprobada por la FDA en 1994. Sus efectos se deben a su capacidad para disminuir la producción de glucosa en el hígado, aumentar la sensibilidad a la insulina y mejorar la captación de glucosa en las células musculares.
Al absorberse en el intestino a través de transportadores de monoamina, la metformina viaja por la circulación hacia el hígado y músculo esquelético por los transportadores de cationes orgánicos 1 y 3, para acumularse en las mitocondrias. Ahí actúa inhibiendo el complejo 1 de la cadena de transporte de electrones, disminuyendo la producción de ATP.
Esta disminución interrumpe la producción de glucosa, ya que se necesitan suficientes niveles de ATP para llevar a cabo la gluconeogénesis hepática. La disminución de la energía celular favorece la activación de la proteína quinasa activada por la adenosina monofosfato quinasa (AMPK), estimulando la degradación de nutrientes como ácidos grasos.
La oxidación de ácidos grasos en el hígado disminuye los niveles de lípidos y promueve la sensibilidad a la insulina. Los efectos secundarios del uso de Metformina incluyen principalmente síntomas gastrointestinales, apareciendo en algunos casos acidosis láctica y deficiencia de vitamina B12.
Referencias:
